X'inhu PT-141 Acetate? Struttura, Sekwenza u Sfond tar-Riċerka

X'inhu PT-141 Acetate?

PT-141 aċetat huwa l-melħ tal-aċetat ta' bremelanotide, heptapeptide ċikliku sintetiku bis-sekwenza kkondensata Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe{-Arg{--OHT. Huwa studjat bħala ligand tar-riċettur tal-melanocortin u huwa fornut bħala peptide ta 'riċerka bl-ingrossa għal użu fil-laboratorju u analitiku. L-aċetat PT-141 mhuwiex l-istess bħall-mediċina Vyleesi ta 'preskrizzjoni lesta, u materjal ta' riċerka bl-ingrossa ma jiretx l-istatus ta 'approvazzjoni tal-FDA.

PT-141 Tabella tal-Identità tal-Aċetat

PT-141 Huwa Heptapeptide Ċikliku Sintetiku

PT-141 mhuwiex peptide qasir lineari ordinarju. Huwa heptapeptide ċikliku sintetiku li fih seba 'residwi ta' amino acid b'diversi karatteristiċi strutturali mhux standard li huma kritiċi għall-identità u l-verifika analitika tiegħu.

Il-peptide għandu grupp aċetil N-terminal (Ac-) u aċidu karbossiliku ħieles C{-terminal (-OH). Is-sekwenza fiha norleucine (Nle), aċidu amminiku mhux-proteinoġeniku użat minflok methionine, kif ukoll D-phenylalanine (D-Phe), li l-konfigurazzjoni sterjokimika tagħhom hija attribut importanti tal-identità.

Il-karatteristika strutturali li tiddefinixxi hija l-pont lactam iffurmat bejn il-ktajjen tal-ġenb ta 'aċidu aspartiku (Asp) u lisina (Lys), li joħloq ċirku ċikliku ristrett. Din iċ-ċiklizzazzjoni mhix kożmetika - hija tillimita l-konformazzjoni tridimensjonali tal-peptide-u hija essenzjali għall-identità tal-molekula. Peptide lineari bl-istess kompożizzjoni ta 'aċidu amminiku mhuwiex l-istess kompost.

PT-141 u l-Familja tal-Peptide Melanocortin

PT-141 jappartjeni għall-familja tal-peptidi tal-melanocortin, grupp ta' molekuli relatati mal-ormon li jistimula l-alpha-melanocyte-( -MSH). L--MSH endoġenu huwa peptide lineari ta' 13{-amino-aċidu bis-sekwenza Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂. PT-141 mhuwiex -MSH innifsu; pjuttost, huwa analogu sintetiku ddisinjat madwar il-farmakoforu His-Phe-Arg-Trp konservat li jinsab fil-peptidi tal-melanocortin.

Id-disinn ċikliku ta' PT-141 iservi diversi skopijiet ta' riċerka. Iċ-ċiklizzazzjoni tillimita s-sinsla tal-peptide f'konformazzjoni li tista 'tinteraġixxi mar-riċetturi tal-melanocortin, filwaqt li s-sostituzzjoni Nle u l-inkorporazzjoni D-Phe jtejbu l-istabbiltà u s-selettività tar-riċettur relattiva għall-peptide lineari nattiv. Dawn il-modifiki jfissru li PT-141 għandu jiġi evalwat bħala molekula sintetika distinta, mhux bħala framment sempliċi jew derivattiv ta' -MSH.

PT-141 Bażi Ħielsa vs PT-141 Aċetat

PT-141 jista 'jiġi fornut f'forom differenti ta' melħ, u d-distinzjoni bejn kwistjonijiet ta 'bażi ​​ħielsa u aċetat għall-akkwist, kalkoli ta' dożaġġ u dokumentazzjoni analitika.

Il-forma tal-aċetat tinkludi l-aċetat bħala kontro-jone, li jikkontribwixxi għall-piż totali tat-trab iżda ma jirrappreżentax peptide attiv addizzjonali. Ix-xerrejja għandhom jikkonfermaw il-bażi tal-assaġġ iddikjarata, il-kontenut tal-aċetat u l-forma molekulari użati għal kalkoli kwantitattivi aktar milli jqabblu l-ispeċifikazzjonijiet tal-fornitur bil-purità tal-HPLC jew il-piż tat-trab waħdu. Prodott immarkat sempliċement "PT-141" mingħajr ma tiġi speċifikata l-forma tal-melħ mhuwiex biżżejjed għal akkwist rigoruż.

Għal xiex huwa studjat PT-141?

PT-141 huwa studjat primarjament bħala ligand tar-riċettur tal-melanocortin f'kuntesti ta' riċerka farmakoloġika u analitika. L-oqsma tar-riċerka jinkludu l-farmakoloġija tar-riċetturi, studji tal-interazzjoni tar-riċetturi ligand-, investigazzjonijiet dwar ir-relazzjoni bejn l-istruttura tal-peptidi u l-attività, u l-iżvilupp ta' metodu analitiku għall-identifikazzjoni u l-kwantifikazzjoni tal-peptidi.

Dan l-artikolu ma jipprovdix rakkomandazzjonijiet dwar l-użu mill-bniedem, gwida dwar id-dożaġġ jew pariri terapewtiċi. Bulk PT-141 acetate huwa maħsub għal riċerka fil-laboratorju u użu analitiku biss. Kwalunkwe applikazzjoni terapewtika teħtieġ awtorizzazzjoni regolatorja xierqa u għandha ssir taħt is-superviżjoni ta 'professjonisti mediċi u regolatorji kwalifikati.

PT-141 Acetate huwa l-istess bħal Droga Approvata?

Le. Huwa importanti li ssir distinzjoni bejn erba' livelli ta' identità li ħafna drabi huma magħquda:

Peptide ta 'riċerka bl-ingrossa- PT-trab tal-aċetat 141 mibjugħ għal użu fil-laboratorju u analitiku, mingħajr formulazzjoni ta' prodott lest jew approvazzjoni regolatorja għal użu terapewtiku.

Ingredjent farmaċewtiku attiv (API)- bremelanotide acetate bħala sustanza tad-droga manifatturata taħt kontrolli ta' kwalità u regolatorji ta' grad farmaċewtiku-.

Prodott tad-droga lest approvat- formulazzjoni speċifika, forma ta' dożaġġ u apparat ta' kunsinna approvati minn awtorità regolatorja għal indikazzjoni definita.

Isem tad-ditta- Vyleesi, l-isem kummerċjali tal-prodott tal-injezzjoni ta' bremelanotide approvat mill-FDA-.

Vyleesi ġie approvat mill-FDA ta 'l-Istati Uniti f'Ġunju 2019 bħala injezzjoni taħt il-ġilda (1.75 mg/0.3 mL) għat-trattament ta' nisa qabel il-menopawża b'disturb tax-xewqa sesswali ipoattiva akkwistata u ġeneralizzata (HSDD). It-tikketta tal-FDA tiddikjara b'mod espliċitu li Vyleesi mhix indikata għal HSDD f'nisa wara l-menopawża jew fl-irġiel, u mhix indikata biex ittejjeb il-prestazzjoni sesswali. Din l-approvazzjoni tappartjeni għall-prodott tad-droga lest biss - materjal ta 'riċerka bl-ingrossa PT-141 acetate ma jirtuhx.

Kif Huwa Identifikat PT-141 Acetate?

L-identifikazzjoni analitika tal-aċetat PT-141 teħtieġ metodi ortogonali multipli, minħabba li l-ebda teknika waħda ma tista 'tikkonferma kull aspett ta' dan il-peptide ċikliku kumpless:

LC-MS (kromatografija likwida-spettrometrija tal-massa)jipprovdi evidenza ta'-massa molekulari konsistenti mal-peptide bremelanotide mitlub. Id-dejta tal--massa intatta tappoġġja l-identità tal-peptidi iżda waħedhom ma jistabbilixxux stojkjometrija tal-aċetat, sekwenza tal-amino-aċidu, ċiklizzazzjoni jew stereokimika D-Phe.

HPLC (kromatografija likwida ta'-prestazzjoni għolja)jivvaluta l-purità kromatografika billi jkejjel l-erja relattiva tal-quċċata fil-mira kontra impuritajiet relatati mal-peptide-taħt metodu speċifikat.

Immappjar tal-peptidi jew ittestjar relatat mas-sekwenza-jipprovdi evidenza addizzjonali ta' kompożizzjoni u sekwenza ta' amino-aċidi fejn meħtieġ.

Kontenut ta' aċetat u kontenut ta' ilmagħandhom jiġu evalwati separatament fejn rilevanti għall-forma fornuta u l-bażi tal-assaġġ, u huma mkejla biex tiġi stabbilita l-frazzjoni ta'-peptide attiva attwali għal kull gramma ta' trab fornut.

TFA residwu u ttestjar tas-solvent residwujitwettqu fejn applikabbli biex jiġu vvalutati residwi relatati mal-purifikazzjoni-.

Għal peptide ċikliku li fih aċidu amminiku D-, l-identità u l-verifika stereokimika huma partikolarment kritiċi. Il-purità tal-HPLC waħedha ma tistax tikkonferma li l-pont tal-lactam huwa ffurmat sew jew li l-konfigurazzjoni D-Phe hija korretta. Bl-istess mod, massa molekulari intatta waħedha ma tistax tiddistingwi L-Phe minn D-Phe minħabba li l-isterjoisomeri għandhom l-istess massa molekulari nominali. Metodi ortogonali jew stereokimiċi xierqa huma għalhekk meħtieġa meta l-konferma stereokimika hija kritika.

Dokumenti Meħtieġa għax-Xiri ta' Riċerka B2B

Fornitur kredibbli għandu jipprovdi dokumentazzjoni speċifika tal-lott-inkluż COA, kromatogramma HPLC, rapport tal-identità LC-MS, analiżi tal-peptide, kontenut ta' aċetat, kontenut ta' ilma u data tas-solvent residwu, kollha jirreferu għall-istess numru tal-lott. Għal gwida dettaljata għall-evalwazzjoni ta' dawn id-dokumenti, ara Kif Evalwa l-Kwalità tal-Aċetat PT-141: Gwida HPLC, LC-MS u COA.

FAQ

Xi tfisser PT-141?
PT-141 huwa l-isem tal-kodiċi tal-iżvilupp investigattiv storiku għal bremelanotide, heptapeptide ċikliku sintetiku studjat bħala ligand tar-riċettur tal-melanocortin.

PT-141 huwa peptide lineari jew ċikliku?
PT-141 huwa heptapeptide ċikliku. Fiha pont lactam bejn il-ktajjen tal-ġenb ta 'aċidu aspartiku (Asp) u lisina (Lys), li tillimita l-konformazzjoni tal-peptide. Peptide lineari bl-istess aċidi amminiċi mhuwiex l-istess kompost.

X'inhi s-sekwenza ta' PT-141?
Is-sekwenza kkondensata hija Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Fiha seba' residwi ta' amino acids, inklużi norleucine (Nle) u D-phenylalanine (D-Phe), bi grupp N-terminal aċetil u aċidu ħieles C{-terminal.

Għaliex PT-141 huwa fornut bħala aċetat?
L-aċetat huwa kontro-jone komuni użat fil-purifikazzjoni u l-provvista tal-peptidi. Il-forma tal-aċetat tinkludi l-massa tal-aċetat fil-piż totali tat-trab, għalhekk ix-xerrejja għandhom jikkonfermaw il-bażi tal-assaġġ iddikjarata, il-kontenut tal-aċetat u l-forma molekulari użata għal kalkoli kwantitattivi.

Kif għandhom ir-riċerkaturi jqabblu l-ispeċifikazzjonijiet tal-fornitur?
Ir-riċerkaturi għandhom iqabblu l-fornituri fuq bażi ta'-peptide attiva ekwivalenti: tikkonferma l-forma ta' melħ (bażi ħielsa jew aċetat), numru CAS, referenza ta'-piż molekulari, bażi ta' analiżi tal-peptidi, purità HPLC, kontenut ta' aċetat, kontenut ta' ilma u lott-dokumentazzjoni analitika speċifika (COA, kromatogramma HPLC, rapport LC{{3}).

Referenzi

1. Amministrazzjoni tal-Ikel u d-Droga tal-Istati Uniti. VYLEESI (injezzjoni ta' bremelanotide) Informazzjoni dwar il-Preskrizzjoni. Approvazzjoni: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
2. PubChem. Bremelanotide. CID 9941379. Librerija Nazzjonali tal-Mediċina. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
3. PubChem. Bremelanotide Acetate. Librerija Nazzjonali tal-Mediċina. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-Aċetat
4. DrugBank. Bremelanotide. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653

Qed tfittex trab tal-aċetat PT-141 għar-riċerka fil-laboratorju?HDM Biotech jipprovdi lott-COA speċifiku, li jappoġġja kromatogramma HPLC, dejta tal-identità LC-MS, analiżi tal-peptidi, aċetat u analiżi tal-kontenut tal-ilma, appoġġ tal-kampjuni u għażliet ta' provvista bl-ingrossa skont l-ispeċifikazzjoni tal-prodott ikkonfermata.

Kuntatt:
Whatsapp & Mobile: +86 19991242181

Email:sales@hdmbio.com